Tesamorelin — também denominado tesamorelina — é um análogo sintético do hormônio liberador do hormônio do crescimento, conhecido como GHRH. Seu uso farmacêutico aprovado está relacionado à redução do excesso de gordura abdominal visceral em adultos vivendo com HIV e lipodistrofia.
Nos ensaios clínicos originais, o Tesamorelin foi estudado principalmente em administrações diárias durante períodos de 26 a 52 semanas. Entretanto, formulações oficiais e frascos destinados à pesquisa apresentam quantidades, concentrações e instruções diferentes.
Este guia reúne as doses utilizadas nos estudos, as apresentações farmacêuticas atuais e a matemática de reconstituição para frascos de 2 mg, 5 mg e 10 mg.
As informações são educacionais. Produtos destinados exclusivamente à pesquisa não são medicamentos aprovados para uso humano, e os cálculos apresentados não constituem prescrição individual.
Resumo das dosagens de Tesamorelin
| Apresentação ou referência | Quantidade diária | Frequência | Observação |
|---|---|---|---|
| Estudos clínicos originais | 2 mg | Uma vez ao dia | Regime utilizado nos principais estudos de fase 3 |
| Protocolo de pesquisa consultado | 2 mg | Uma vez ao dia | Sem titulação; baseado nos ensaios originais |
| EGRIFTA SV | 1,4 mg | Uma vez ao dia | 0,35 mL após reconstituição oficial |
| EGRIFTA WR | 1,28 mg | Uma vez ao dia | 0,16 mL após reconstituição oficial |
As diferenças não são meramente matemáticas. EGRIFTA SV, EGRIFTA WR e as apresentações antigas possuem formulações distintas e não devem ser considerados intercambiáveis.
Protocolo utilizado nos estudos clínicos
Os principais ensaios clínicos de Tesamorelin utilizaram um regime de:
- 2 mg por dia;
- uma administração diária;
- via subcutânea;
- região abdominal;
- início diretamente na quantidade estudada;
- sem fase de aumento gradual;
- avaliação principal após 26 semanas.
Extensões dos ensaios acompanharam participantes por até 52 semanas. Um estudo sobre gordura hepática em pessoas vivendo com HIV utilizou acompanhamento de 12 meses.
Esse protocolo de 2 mg ao dia pertence à antiga formulação de Tesamorelin utilizada nos estudos e não deve ser confundido com as doses atuais do EGRIFTA SV ou do EGRIFTA WR.
Tesamorelin precisa de titulação?
O protocolo consultado e os estudos clínicos não utilizaram uma fase gradual de aumento. Os participantes começaram diretamente na quantidade estabelecida para a respectiva formulação.
A estrutura apresentada pela fonte é:
| Período | Quantidade de referência | Frequência |
|---|---|---|
| Primeiro dia em diante | 2 mg | Diária |
| Semanas 1 a 26 | 2 mg | Diária |
| Extensão até 52 semanas | 2 mg | Diária |
Esse quadro descreve o regime experimental dos estudos e não uma recomendação para automedicação.
Quanto tempo duraram os protocolos?
Os períodos mais relevantes encontrados na literatura foram:
Protocolo de 26 semanas
Foi o período principal dos ensaios de fase 3 utilizados para avaliar redução da gordura visceral abdominal.
Extensão de 52 semanas
Participantes que continuaram recebendo Tesamorelin foram acompanhados por aproximadamente um ano. Os estudos observaram manutenção ou ampliação de parte da redução da gordura visceral.
Estudo hepático de 12 meses
A pesquisa envolvendo pessoas vivendo com HIV e doença hepática gordurosa avaliou gordura hepática e progressão de fibrose durante 12 meses.
Os estudos também encontraram retorno de parte da gordura visceral depois da interrupção, indicando que os resultados não devem ser considerados necessariamente permanentes.
Para compreender esses efeitos, leia o conteúdo sobre Tesamorelin e gordura visceral.
Qual é o melhor horário?
Os ensaios clínicos não estabeleceram que o Tesamorelin precise ser utilizado exclusivamente antes de dormir.
O protocolo consultado informa que a administração diária pode ocorrer em diferentes horários, desde que seja mantida consistência. Algumas pessoas associam o período noturno ao ritmo fisiológico do GH, mas isso não foi uma exigência dos principais estudos.
Portanto, não existe evidência clínica suficiente para afirmar que a administração noturna seja superior à realizada pela manhã.
Dosagem oficial do EGRIFTA SV
O EGRIFTA SV é uma formulação farmacêutica aprovada com instruções próprias.
Segundo sua documentação oficial:
- cada frasco contém 2 mg;
- o frasco é reconstituído com 0,5 mL do diluente fornecido;
- a concentração resultante é de 4 mg/mL;
- a quantidade diária aprovada é de 1,4 mg;
- o volume correspondente é de 0,35 mL;
- em uma seringa U-100, 0,35 mL correspondem a 35 unidades;
- a solução é utilizada imediatamente;
- o restante deve ser descartado.
O EGRIFTA SV utiliza o diluente fornecido em sua própria embalagem. As instruções não devem ser aplicadas automaticamente a outros produtos de 2 mg.
Dosagem oficial do EGRIFTA WR
O EGRIFTA WR é uma formulação multidose mais concentrada.
A bula oficial atual determina:
- frasco com 11,6 mg;
- adição de 1,3 mL da água bacteriostática fornecida;
- concentração oficial de 8 mg/mL;
- quantidade diária de 1,28 mg;
- volume diário de 0,16 mL;
- 16 unidades na escala de uma seringa U-100;
- um frasco fornece sete doses consecutivas;
- conservação da solução entre 20 °C e 25 °C;
- descarte do restante sete dias após a reconstituição;
- não refrigerar ou congelar depois da preparação.
EGRIFTA WR e EGRIFTA SV não são intercambiáveis. Cada apresentação possui dose, concentração, diluente e instruções próprias.
Protocolo de referência para frascos de pesquisa
O artigo utilizado como base apresenta 2 mg uma vez ao dia como quantidade de referência para frascos de pesquisa. Essa escolha procura reproduzir a exposição da antiga formulação utilizada nos ensaios de fase 3.
A fonte propõe:
- 2 mg por dia;
- frequência diária;
- sem titulação;
- avaliação após 26 semanas;
- possibilidade de acompanhamento até 52 semanas;
- via subcutânea abdominal;
- rotação dos locais.
Esse esquema não foi validado em ensaios clínicos para cada produto de pesquisa disponível no mercado. Diferenças de pureza, formulação, estabilidade e controle de qualidade podem impedir equivalência com o medicamento estudado.
Como reconstituir um frasco de 2 mg?
O protocolo consultado apresenta duas possibilidades matemáticas para frascos de pesquisa de 2 mg.
Frasco de 2 mg com 0,5 mL
A concentração resultante é:
2 mg ÷ 0,5 mL = 4 mg/mL
| Quantidade localizada | Volume | Escala U-100 |
|---|---|---|
| 1 mg | 0,25 mL | 25 unidades |
| 1,4 mg | 0,35 mL | 35 unidades |
| 2 mg | 0,50 mL | 50 unidades |
Nesse exemplo, 2 mg correspondem ao conteúdo integral do frasco.
Frasco de 2 mg com 1 mL
A concentração resultante é:
2 mg ÷ 1 mL = 2 mg/mL
| Quantidade localizada | Volume | Escala U-100 |
|---|---|---|
| 1 mg | 0,50 mL | 50 unidades |
| 1,4 mg | 0,70 mL | 70 unidades |
| 2 mg | 1 mL | 100 unidades |
Quanto maior o volume de diluente, menor será a concentração e maior será o volume necessário para localizar a mesma quantidade.
Como reconstituir um frasco de 5 mg?
Frasco de 5 mg com 1 mL
A concentração resultante é:
5 mg ÷ 1 mL = 5 mg/mL
| Quantidade localizada | Volume | Escala U-100 |
|---|---|---|
| 1 mg | 0,20 mL | 20 unidades |
| 1,4 mg | 0,28 mL | 28 unidades |
| 2 mg | 0,40 mL | 40 unidades |
Na referência de 2 mg por dia, um frasco de 5 mg conteria matematicamente duas quantidades completas de 2 mg e um restante de 1 mg.
Frasco de 5 mg com 2,5 mL
A concentração resultante é:
5 mg ÷ 2,5 mL = 2 mg/mL
| Quantidade localizada | Volume | Escala U-100 |
|---|---|---|
| 1 mg | 0,50 mL | 50 unidades |
| 1,4 mg | 0,70 mL | 70 unidades |
| 2 mg | 1 mL | 100 unidades |
Embora o resultado matemático esteja correto, 1 mL pode ultrapassar a capacidade de seringas U-100 menores e produzir um volume menos conveniente.
Como reconstituir um frasco de 10 mg?
O exemplo principal da fonte utiliza um frasco de 10 mg com 2 mL de água bacteriostática.
Frasco de 10 mg com 2 mL
A concentração resultante é:
10 mg ÷ 2 mL = 5 mg/mL
| Quantidade localizada | Volume | Escala U-100 |
|---|---|---|
| 1 mg | 0,20 mL | 20 unidades |
| 1,4 mg | 0,28 mL | 28 unidades |
| 2 mg | 0,40 mL | 40 unidades |
Nesse exemplo:
- 10 mg contêm matematicamente cinco quantidades de 2 mg;
- cada quantidade de 2 mg corresponde a 0,40 mL;
- 0,40 mL correspondem a 40 unidades na escala U-100.
O quadro descreve o protocolo de referência da fonte, não uma determinação individual de dose.
Frasco de 10 mg com 5 mL
A concentração resultante seria:
10 mg ÷ 5 mL = 2 mg/mL
| Quantidade localizada | Volume | Escala U-100 |
|---|---|---|
| 1 mg | 0,50 mL | 50 unidades |
| 1,4 mg | 0,70 mL | 70 unidades |
| 2 mg | 1 mL | 100 unidades |
O uso de 5 mL produz uma solução menos concentrada e volumes maiores. Além disso, nem todo frasco possui capacidade física para receber esse volume.
Tabela resumida de reconstituição
| Frasco | Diluente | Concentração | Volume para 1 mg | Volume para 1,4 mg | Volume para 2 mg |
|---|---|---|---|---|---|
| 2 mg | 0,5 mL | 4 mg/mL | 0,25 mL | 0,35 mL | 0,50 mL |
| 2 mg | 1 mL | 2 mg/mL | 0,50 mL | 0,70 mL | 1 mL |
| 5 mg | 1 mL | 5 mg/mL | 0,20 mL | 0,28 mL | 0,40 mL |
| 5 mg | 2,5 mL | 2 mg/mL | 0,50 mL | 0,70 mL | 1 mL |
| 10 mg | 2 mL | 5 mg/mL | 0,20 mL | 0,28 mL | 0,40 mL |
| 10 mg | 5 mL | 2 mg/mL | 0,50 mL | 0,70 mL | 1 mL |
Em seringas U-100:
- 0,20 mL = 20 unidades;
- 0,25 mL = 25 unidades;
- 0,28 mL = 28 unidades;
- 0,35 mL = 35 unidades;
- 0,40 mL = 40 unidades;
- 0,50 mL = 50 unidades;
- 0,70 mL = 70 unidades;
- 1 mL = 100 unidades.
“Unidades” representam somente a escala volumétrica da seringa. Não são unidades farmacológicas de Tesamorelin.
Como calcular qualquer concentração?
A fórmula fundamental é:
Concentração em mg/mL = quantidade do frasco em mg ÷ volume final em mL
Depois:
Volume em mL = quantidade que se deseja localizar em mg ÷ concentração em mg/mL
Para converter o volume em uma seringa U-100:
Unidades da escala = volume em mL × 100
Exemplo com frasco de 10 mg e volume final de 2 mL:
10 mg ÷ 2 mL = 5 mg/mL
Para localizar matematicamente 2 mg:
2 mg ÷ 5 mg/mL = 0,40 mL
Convertendo para a seringa:
0,40 mL × 100 = 40 unidades
Como a fonte orienta a preparação de frascos de pesquisa?
O protocolo consultado descreve os seguintes passos gerais:
- Higienizar a superfície de trabalho.
- Limpar a tampa de borracha do frasco.
- Utilizar material estéril novo.
- Introduzir o diluente lentamente pela parede interna do frasco.
- Evitar direcionar um jato forte diretamente sobre o pó.
- Movimentar suavemente até a dissolução.
- Não agitar vigorosamente.
- Examinar a aparência da solução.
- Identificar no frasco a concentração e a data da preparação.
Essas são orientações gerais da fonte consultada. A documentação específica do fabricante deve prevalecer quando estiver disponível.
Uma solução turva, colorida ou com partículas visíveis não deve ser considerada normal sem confirmação do fabricante.
Conservação: atenção às diferenças
O protocolo consultado recomenda refrigeração entre 2 °C e 8 °C para seus exemplos de frascos de pesquisa. Essa informação não deve ser transferida automaticamente para o EGRIFTA.
EGRIFTA SV
A solução deve ser utilizada imediatamente após a preparação e o restante descartado.
EGRIFTA WR
A bula atual determina conservação entre 20 °C e 25 °C depois da preparação, sem refrigeração ou congelamento, e descarte após sete dias.
Frascos de pesquisa
A estabilidade depende da formulação, dos excipientes, do diluente e dos testes realizados pelo fabricante. Não existe um prazo universal cientificamente validado para todos os frascos vendidos como Tesamorelin de pesquisa.
Quantos dias dura cada frasco na referência de 2 mg?
Considerando apenas a matemática do protocolo de 2 mg diários:
| Quantidade no frasco | Número matemático de doses completas | Duração aproximada |
|---|---|---|
| 2 mg | 1 | 1 dia |
| 5 mg | 2 doses completas, com 1 mg restante | 2 dias completos |
| 10 mg | 5 | 5 dias |
Perdas residuais no frasco, na seringa e durante a transferência podem reduzir o volume efetivamente recuperado.
O que fazer se uma dose for esquecida?
A orientação da bula é não duplicar a administração seguinte para compensar uma dose esquecida. O esquema normal é retomado no próximo horário programado.
A conduta individual deve ser confirmada com o profissional responsável, especialmente quando existir uma condição clínica em tratamento.
Monitoramento durante os estudos
O Tesamorelin aumenta a secreção de GH e os níveis de IGF-1. Por isso, o acompanhamento clínico pode envolver:
- IGF-1;
- glicemia de jejum;
- hemoglobina glicada;
- triglicerídeos;
- colesterol;
- circunferência abdominal;
- composição corporal;
- retenção de líquidos;
- sintomas articulares;
- enzimas hepáticas;
- avaliação de retinopatia em pessoas com diabetes.
A documentação oficial alerta para elevação de IGF-1, intolerância à glicose, desenvolvimento ou agravamento de diabetes, retenção de líquidos e reações no local da aplicação.
Contraindicações e cuidados
As contraindicações do medicamento de referência incluem:
- gravidez;
- malignidade ativa;
- hipersensibilidade ao Tesamorelin;
- interrupção do eixo hipotálamo-hipófise;
- tumor ou cirurgia da hipófise;
- irradiação da cabeça;
- determinados traumatismos cranianos.
Pessoas com diabetes, pré-diabetes, histórico de câncer ou alterações hipofisárias precisam de avaliação especialmente cuidadosa.
Tesamorelin não é aprovado para emagrecimento geral e não substitui alimentação, atividade física ou tratamento médico das condições metabólicas.
Perguntas frequentes
Qual foi a dosagem mais utilizada nos estudos?
Os ensaios clínicos originais utilizaram principalmente 2 mg uma vez ao dia. As formulações atuais EGRIFTA SV e EGRIFTA WR possuem doses diferentes.
Tesamorelin precisa de aumento gradual?
Os estudos e o protocolo consultado não utilizaram titulação. A quantidade correspondente à formulação foi iniciada diretamente.
Quantas unidades representam 2 mg?
Depende da concentração. Em uma solução de 5 mg/mL, 2 mg correspondem a 0,40 mL ou 40 unidades na seringa U-100.
Quantas unidades representam 1,4 mg?
Em uma solução de 4 mg/mL, 1,4 mg correspondem a 0,35 mL ou 35 unidades. Em uma solução de 5 mg/mL, correspondem a 0,28 mL ou 28 unidades.
Quantas doses existem em um frasco de 10 mg?
Na referência de 2 mg, existem matematicamente cinco doses. Em concentração de 5 mg/mL, cada uma corresponde a 0,40 mL.
EGRIFTA SV e WR usam a mesma dosagem?
Não. O SV possui dose oficial de 1,4 mg, enquanto o WR possui dose oficial de 1,28 mg. Eles não são intercambiáveis.
O protocolo de 2 mg serve para emagrecimento?
Não se deve interpretar o regime dos estudos como protocolo geral para emagrecimento. Os ensaios foram conduzidos principalmente em adultos vivendo com HIV e lipodistrofia.
Conclusão
A quantidade de Tesamorelin mais utilizada nos ensaios clínicos originais foi de 2 mg uma vez ao dia, sem titulação, com avaliação principal após 26 semanas. Essa também é a referência adotada pelo protocolo consultado para seus cálculos de frascos de pesquisa.
As formulações farmacêuticas atuais são diferentes:
- EGRIFTA SV: 1,4 mg ou 0,35 mL por dia;
- EGRIFTA WR: 1,28 mg ou 0,16 mL por dia;
- protocolo baseado nos estudos originais: 2 mg por dia.
Nenhuma dessas quantidades deve ser transportada automaticamente para outra formulação. Antes de interpretar qualquer marcação de seringa, é indispensável confirmar a quantidade do frasco, o volume final e a concentração.
Para entender os benefícios, o mecanismo e as limitações das pesquisas, consulte o guia completo sobre Tesamorelin.
Para conhecer as apresentações disponíveis, acesse a categoria de Tesamorelin.
