Coluracetam em pó com 99.9% de pureza

Coluracetam funciona desencadeando um aumento no uso de colina no cérebro. É por isso que é essencial que você tenha uma fonte de colina para tomar com coluracetam, caso contrário, a colina se esgotará rapidamente e você poderá sofrer de dores de cabeça e outros efeitos colaterais.

Essa absorção de colina de alta afinidade aprimorada inicia níveis mais altos de produção de ACh, um dos principais neurotransmissores associados à cognição.

Então você está tendo uma reação química bastante simples, e o coluracetam é um único medicamento neurotransmissor. Algumas outras drogas inteligentes e racetams, por exemplo, também podem interagir com GABA, ou dopamina, mas o coluracetam o mantém direto e simples, agindo puramente como um intensificador de absorção de colina de alta afinidade. Isso o torna bastante previsível e você sabe o que obterá em termos dos benefícios desse nootrópico .

QUAL DOSAGEM DE COLURACETAM TOMAR

Em termos de dosagem, algumas pessoas falam em 80 mg. Mas isso é loucura. 50 mg uma dose alta no que me diz respeito. Na verdade, eu aconselho você a fazer sua primeira dose de coluracetam 10 mg. No entanto, devido à meia-vida curta, você pode dosar até 3 vezes por dia.

 Você pode então aumentar 5 mg de cada vez, eu nunca recomendaria que você tome mais de 20 mg de coluracetam, a menos que você o esteja empilhando com uma boa fonte de colina como Alpha-GPC , caso contrário, a deficiência de colina será bastante aguda e, em vez disso, rapidamente.

 Em termos de realmente tomar coluracetam, é predominantemente solúvel em gordura, embora não completamente. Portanto, você não pode misturar essas coisas com água, a menos que queira comer uma bagunça enlameada.

 Você pode misturá-lo com um líquido que contém gordura, sendo o leite ideal, ou pode usar uma dosagem sublingual.

 Esteja ciente de que o coluracetam é absorvido rapidamente e você obterá os efeitos em cerca de 30 minutos. Esse é o tempo que leva para atingir as células plasmáticas de alto nível. Isso também significa que a dosagem precisa ser bem controlada, e você precisa entender que não é um nootrópico de longa duração.

Estes são os efeitos completos que o coluracetam deve produzir: 

Promove a vigília.

Melhora a conectividade do pensamento.

Aprimora seus sentidos.

Melhora o desempenho cognitivo.

Coluracetam reduz a ansiedade.

O desempenho no trabalho vai melhorar.

Melhora o foco geral.

Atividade Bioquímica do Coluracetam

Coluracetam (BCI-540, MKC-231) é uma droga Nootropica sintética da família racetam que foi inicialmente desenvolvida pela Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation e posteriormente pela Brain Cells Inc. (Brain Cells Inc.).

Foi inicialmente desenvolvida como uma terapia clínica potencial para o Mal de Alzheimer, mas após os ensaios não conseguiram atingir os pontos finais, foi desenvolvida ainda mais para o tratamento do distúrbio depressivo maior (MDD).

A Brain Cells Inc. alcançou a fase 2a de ensaios clínicos que sugeriram que ela pode ter potencial como medicamento para MDD comorbida e transtorno de ansiedade generalizada (GAD).

Estudos com animais mostraram concentrações plasmáticas pós administração (10mg/kg) de 4,289+/-0,641µg/mL (30 minutos), 0,717+/-0,350µg/mL (3 horas), e 0,037+/-0,010µg/mL (24 horas). Após 14 dias de uso, não pareceu haver nenhum efeito sobre a farmacocinética, indicando nenhum acúmulo de tolerância.

Como outros compostos de racetam, o Coluracetam tem atividade potencializadora da AMPA.

Ao contrário da maioria das outras racetams, ele foi projetado adicionalmente para ativar o sistema colinérgico.

Portanto, é de interesse para pesquisadores envolvidos em estudos sobre o sistema de transporte da colina, proteção contra o comprometimento cognitivo e vias neuroquímicas para o desenvolvimento de novos antidepressivos.

O Coluracetam tem atividade colinérgica, aumentando significativamente a absorção de colina de alta afinidade (HACU) - conhecida como a etapa limitadora da síntese de Acetilcolina (ACh). BCl-540 aumenta Vmax (1,6 vezes) de HACU, bem como Bmax (1,7 vezes) de [3H]-HC-3 de ligação, com forte afinidade para os transportadores de colina de alta afinidade (CHT1).

O aumento da velocidade do HACU é de grande importância para pesquisadores nas áreas de Alzheimer e outras demências.

Uma variedade de pesquisas tem apontado para perturbações na atividade de HACU em pacientes com Alzheimer.

Evidências preliminares mostram que os efeitos de melhoria da atividade HACU da BCl-540 podem se limitar a indivíduos com sistemas de acetilcolina com mau funcionamento, sem efeitos significativos em indivíduos saudáveis de outra forma.

Em 1998, Akaike et al. publicaram resultados indicando que o Coluracetam tem o potencial de ajudar a proteger o cérebro da neurotoxicidade do glutamato induzida pela ionomicina, através da supressão da síntese de NO desencadeada pelo aumento do fluxo de Ca2+. Entretanto, o estudo utilizou uma concentração maior que o normal para a molécula (10µM), indicando que os resultados podem não ser praticamente relevantes.

Referências

[1] Dutta A. (2015). "Cetamina e outros antidepressivos potenciais do glutamato". Res. psiquiátrica 225(1-2):1-13. doi: 10.1016/j.psychres.2014.10.028. PMID: 25467702.